ДЕТРИОЛ ТАБЛ.П/О, 50000МЕ, №8

О товаре:

Инструкция и описание для Детриол 50 000 МЕ (Листок-вкладыш)

ДЕТРИОЛ 50 000, 50 000 МЕ, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Действующее вещество: холекальциферол.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 000 МЕ холекальциферола (эквивалентно 1,25 мг холекальциферола).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: апельсиновый желтый (Е110) алюминиевый лак.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, овальные, с риской на одной стороне. Допускается незначительная шероховатость.

Линия разлома (риска) предназначена исключительно для упрощения разделения таблетки и ее проглатывания, а не разделения на равные дозы.

4.1. Показания к применению

Лечение дефицита витамина D

4.2. Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Взрослые:

Лечение дефицита витамина D (<25 нмоль/л)

50 000 МЕ (1 таблетка) в неделю, в течение 6–8 недель с последующей поддерживающей терапией (в эквиваленте 1400-2000 МЕ/день), например, 1 таблетка в месяц, в случае необходимости.

Поддерживающая терапия

Проводится под контролем концентрации 25(ОН)D в крови в течение последующих 3-4 месяцев для подтверждения достижения целевого уровня.

В определенных ситуациях могут потребоваться более высокие дозы, см. ниже.

Следующие группы населения подвержены высокому риску дефицита витамина D, в связи с чем для этих групп может потребоваться назначение более высоких доз и мониторинг концентрации 25(OH)D в сыворотке крови:

• институционализированные или госпитализированные лица;
• темнокожие;
• лица с ограниченным эффективным пребыванием на солнце из-за защитной одежды или постоянного использование солнцезащитных средств;
• люди, страдающие ожирением;
• пациенты с диагностированным остеопорозом;
• пациенты, использующие некоторые сопутствующие препараты (например, противосудорожные препараты, глюкокортикоиды);
• пациенты, которые недавно лечились от дефицита витамина D3 и нуждающиеся в поддерживающей терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

ДЕТРИОЛ 50 000 не следует применять в сочетании с препаратами кальция у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Дети

Не рекомендуется принимать детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Пациентам следует рекомендовать принимать ДЕТРИОЛ 50 000 предпочтительно во время еды (см. раздел 5.2).

4.3. Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
• Гипервитаминоз D
• Гиперкальциемия и/или гиперкальциурия
• Нефролитиаз и/или нефрокальциноз
• Тяжелая почечная недостаточность
• Возраст до 18 лет
• Беременность
• Псевдогипопаратиреоз (поскольку в фазе нормальной чувствительности к витамину D потребность в нем может уменьшаться, что приводит к риску отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать другие производные витамина D, позволяющие более точно регулировать его дозировку)

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении

До начала лечения витамином D необходимо оценить уровень кальция и фосфатов в крови. Для обеспечения эффективности лечения необходимо адекватное потребление кальция с пищей.

Вследствие вариации индивидуальной чувствительности к витамину D, его дозировка может быть скорректирована в зависимости от клинической эффективности.

При выборе дозы витамина D необходимо учесть количество его потребления из других источников.

Витамин D следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение препаратами витамина D, необходимо отслеживать его влияние на метаболизм кальция и фосфатов. Витамин D не должен назначаться пациентам с предрасположенностью к образованию содержащих кальций камней в почках. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, получающих лечение от сердечно-сосудистых заболеваний.

С осторожностью следует назначать препараты витамина D при саркоидозе по причине риска повышения уровня его трансформации в активный метаболит. У таких пациентов необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови и моче.

При назначении других лекарственных препаратов, содержащих витамин D, необходимо учитывать его дозу в составе препарата ДЕТРИОЛ 50 000. Прием дополнительных доз витамина D или кальция должен осуществляться только под наблюдением врача. В таких случаях необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови и моче.

Следует проявлять особую осторожность при назначении лекарственных препаратов, содержащих витамин D при нарушении выведения кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина, а также пациентам с ограниченной подвижностью (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови и моче.

Сообщалось, что пероральное введение высоких доз витамина D (500 000 ME однократным болюсным введением в год) приводит к повышенному риску переломов у пожилых людей, причем наибольшее увеличение наблюдается в течение первых 3 месяцев после введения дозы.

При длительном лечении дозами свыше 1000 ME витамина D в сутки, необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество апельсиновый желтый (Е110) алюминиевый лак, которое может вызывать аллергические реакции.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Противосудорожные препараты (такие как фенитоин) и барбитураты

Уровень 25-гидроксихолекальциферола может снижаться, и повышаться скорость превращения в активные метаболиты.

Тиазидные диуретики

Могут снижать выведение кальция с мочой и, соответственно, повышать риск развития гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг концентрации кальция в крови и моче.

Глюкокортикостероиды

Одновременное назначение глюкокортикостероидов может снижать эффект лекарственного препарата.

Сердечные гликозиды

В случаях лечения препаратами, содержащими наперстянку и другие сердечные гликозиды, введение витамина D3 может увеличить риск отравления наперстянкой (аритмии). Необходим строгий медицинский контроль, наряду с определением концентрацией кальция в сыворотке проводить и электрокардиографический контроль при необходимости.

Метаболиты витамина D или его аналоги (например, кальцитриол)

Витамин D может комбинироваться с метаболитами или аналогами витамина D только в исключительных случаях и под контролем уровня кальция в плазме крови.

Ионообменные смолы (такие как холестирамин), слабительные средства (такие как парафиновое масло)

Могут снизить всасывание витамина D в желудочно-кишечном тракте. Орлистат может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимого витамина D.

Актиномицин, противогрибковые препараты (производные имидазола)

Влияют на активность витамина D, ингибируя превращение 25-гидроксихолекальциферола в 1,25-гидроксихолекальциферол.

4.6. Фертильность, беременность и лактация

При беременности и в период лактации не рекомендуется принимать препараты витамина Д₃ с высокой дозировкой, при необходимости следует принимать препараты с низкой дозировкой.

Беременность

Данные о применении холекальциферола беременными отсутствуют или ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. раздел 5.3).

Рекомендуемая суточная доза для беременных – 400 МЕ, однако у женщин с дефицитом витамина D₃ может потребоваться более высокая доза (до 2000 МЕ/сутки).

Во время беременности женщины должны следовать советам своего лечащего врача, т.к. их потребности могут варьироваться в зависимости от величины дефицита и их ответа на лечение.

Кормление грудью

Витамин D₃ и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости витамин D₃ можно назначать во время грудного вскармливания. Это не заменяет введение витамина D₃ новорожденным.

Фертильность

Данные о влиянии витамина D₃ на фертильность отсутствуют.

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

ДЕТРИОЛ 50 000 не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

4.8. Нежелательные реакции

Нежелательные реакции, как правило, связаны с чрезмерным приемом холекальциферола, что приводит к развитию гиперкальциемии. Симптомами гиперкальциемии являются: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря веса, головная боль, полиурия, жажда, головокружение, запор, усталость, боль в костях, мышечная слабость, боль в животе, психические расстройства, нарушение функции почек, камни в почках и сердечные аритмии.

Нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек или отек гортани.

Нарушения метаболизма и питания

нечасто: гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Редко: зуд, сыпь и крапивница.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата.

Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Республика Беларусь

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон: +375 (17) 242-00-29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: rceth.by

4.9. Передозировка

Симптомы

Острая и хроническая передозировка витамина D может привести к развитию гиперкальциемии, которая может принимать постоянный и потенциально жизнеугрожающий характер. Симптомы являются нетипичными и могут включать сердечные аритмии, жажду, обезвоживание, адинамию и нарушения сознания. Кроме того, хроническая передозировка может привести к отложению кальция в сосудах и тканях организма.

Эргокальциферол (витамин D₂) и холекальциферол (витамин D₃) имеют относительно низкий терапевтический индекс. Порог интоксикации витамином D варьирует в диапазоне 40 000-100 000 ME в сутки при приеме на протяжении 1-2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидной железы. Новорожденные и дети младшего возраста могут оказаться чувствительными и к гораздо более низким дозам. Поэтому не следует назначать этой категории пациентов витамин D без медицинского наблюдения.

Передозировка приводит к повышению уровня фосфора в сыворотке крови и моче, а также к гиперкальциемическому синдрому с последующим отложением кальция в тканях, прежде всего в почках (нефролитиаз, нефрокальциноз) и сосудах. Симптомы гиперкальциемии могут включать анорексию, жажду, тошноту, рвоту, запор, боль в животе, мышечную слабость, усталость, психические расстройства, полидипсию, полиурию, боль в костях и, в тяжелых случаях, аритмию сердца. Экстремальная гиперкальциемия может привести к коме и смерти.

Типичные биохимические нарушения включают гиперкальциемию, гиперкальциурию, а также повышение концентраций 25-гидроксихолекальциферола в сыворотке крови.

Лечение

При передозировке необходимо проводить мероприятия по лечению зачастую персистирующей, а при некоторых условиях жизнеугрожающей гиперкальциемии. Мерой первой помощи является отмена лекарственного препарата; для нормализации состояния гиперкальциемии, вызванной интоксикацией витамина D, может потребоваться несколько недель.

В зависимости от степени тяжести гиперкальциемии могут использоваться следующие меры: диета с низким содержанием или отсутствием кальция, потребление больших количеств жидкости, форсированный диурез, индуцированный фуросемидом, и, в некоторых случаях, назначение глюкокортикостероидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек уровни кальция могут быть в достаточной мере понижены внутривенным введением 0,9 % раствора натрия хлорида (3-6 литров в течение 24 часов) с сопутствующим назначением фуросемида и в некоторых случаях натрия эдетата в дозе 15 мг/кг массы тела/час с постоянным мониторингом уровня кальция и ЭКГ. При олигурии, напротив, необходимо проведение гемодиализа (не содержащий кальция диализат). Специфического антидота не существует.

При длительной терапии высокими дозами витамина D рекомендуется отслеживать развитие симптомов потенциальной передозировки (тошнота, рвота, на начальном этапе также диарея, позднее – запор, потеря аппетита, усталость, головная боль, мышечная боль, боли в суставах, мышечная слабость, сонливость, азотемия, полидипсия и полиурия).

Необходимо прекратить прием препарата ДЕТРИОЛ 50 000, если кальциемия превышает 10,6 мг/дл (2,65 ммоль/л) или если кальциурия превышает 300 мг/24 ч у взрослых.

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Витамин D и его аналоги.

Код АТХ: A11CC05.

В биологически активной форме витамин D₃ стимулирует всасывание кальция в кишечнике, включение кальция в структуру костной ткани и высвобождение кальция из костной ткани. В тонком кишечнике способствует быстрому усвоению кальция, стимулирует пассивный и активный транспорт фосфатов. В почках 25(ОН)D ингибирует выведение кальция и фосфатов, способствуя канальцевой реабсорбции. Выделение паратиреоидного гормона (ПТГ) в паращитовидных железах непосредственно ингибируется биологически активной формой витамина D₃. Секреция ПТГ дополнительно ингибируется повышенным всасыванием кальция в тонкой кишке под влиянием биологически активной формы витамина D₃.

5.2. Фармакокинетические свойства

Фармакокинетика витамина D хорошо изучена.

Абсорбция

Витамин D хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в присутствии желчи.

Распределение и биотрансформация

Холекальциферол гидроксилируется в печени с образованием 25-гидроксихолекальциферола, а затем подвергается дальнейшему гидроксилированию в почках с образованием активного метаболита 1,25-гидроксихолекальциферола (кальцитриола). Эти метаболиты циркулируют в крови, связываясь со специфическим альфа-глобулином.

Элиминация

Витамин D и его метаболиты выводятся из организма, преимущественно, с желчью и калом.

Особенности фармакокинетики у некоторых групп пациентов

У пациентов с нарушением функции почек наблюдалось 57% снижение скорости метаболического клиренса по сравнению с аналогичным показателем у здоровых добровольцев.

У добровольцев с синдромом мальабсорбции наблюдалось уменьшение всасывания и ускорение выведения витамина D.

Добровольцы, страдающие ожирением, при пребывании на солнце в меньшей степени способны поддерживать уровень витамина D в организме, в связи с чем требуется назначение более высоких доз.

5.3. Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования, проведенные на различных видах животных, показали, что токсические эффекты возникают у животных при дозах, которые намного превышают терапевтические дозы у человека.

В исследованиях токсичности при многократном введении чаще всего сообщалось о следующих эффектах: гиперкальциурия, сниженная фосфатурия и протеинурия. Гиперкальциемия развивалась при применении в высоких дозах. В состоянии длительной гиперкальциемии гистологические изменения (кальциноз) чаще развивались в почках, сердце, аорте, семенниках, тимусе и слизистой оболочке кишечника.

Было показано, что холекальциферол в высоких дозах оказывает тератогенное действие у животных. В дозах, эквивалентных терапевтическим, холекальциферол не оказывает тератогенного действия.

Холекальциферол не обладает потенциальным мутагенным или канцерогенным действием.

6.1. Перечень вспомогательных веществ

Ядро:

• Макрогол 6000
• Бутилгидроксианизол (Е320)
• Бутилгидрокситолуол (Е321)
• Кальция гидрофосфат безводный
• Кремния диоксид коллоидный безводный
• Кроскармеллоза натрия (E468)
• Магния стеарат
• Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)

Оболочка Опадрай II 85F265101 красный:

• Поливиниловый спирт
• Макрогол 3350
• Тальк
• Апельсиновый желтый (Е110) алюминиевый лак
• Железа оксид красный (Е172)
• Титана диоксид (Е171)

6.2. Несовместимость

Не применимо

6.3. Срок годности

2 года.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 25°С.

6.5. Характер и содержание упаковки

По 8 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной или банке полимерной с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия для лекарственных средств. Уплотнительное средство - вата медицинская. Одну контурную ячейковую упаковку или одну банку полимерную вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку (пачку).

6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат или отходы следует уничтожить в установленном порядке.

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЛЭНД» (СП ООО «ФАРМЛЭНД»)

Республика Беларусь, 222603, Минская область, Несвижский р-н, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, ком. 3

За любой информацией о лекарственном препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения.