МЕТОПРОЛОЛ ТАБЛ., 25МГ, №60

О товаре:

МНН: Metoprolol

Форма выпуска: Таблетки.

Код АТХ: C07A B02

Фармакотерапевтическая группа: Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы. Метопролол.

Описание:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 25 мг и 50 мг).

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 100 мг).

Состав: Каждая таблетка содержит:

активное вещество: метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакодинамика

Метопролол является бета-адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения препарат увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается. Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. Предупреждает развитие головной боли сосудистого генеза. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40%. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метаболизм и выведение

Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 9 часов (в среднем - 3,5 часа). Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 5% - в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов.

Отдельные группы пациентов

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень бета-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия.
• Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
• Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
• Профилактика приступов мигрени.
• Как вспомогательное средство при гиперфункции щитовидной железы.

Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания.

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии умеренной и средней тяжести начальная доза составляет 25–50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг (по 100 мг утром и вечером) или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза 25-50 мг два-три раза в сутки. В зависимости от эффекта эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная доза составляет 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

Аритмии. Начальная доза составляет 25-50 мг два-три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3-4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3-4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 ударов/минуту спустя 3-4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг, сохраняя прежний режим приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется.

Нарушения функции печени. Пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Дети. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Меры предосторожности и особенности применения

В случае увеличения брадикардии дозу препарата необходимо уменьшить или отменить лекарство, постепенно уменьшая дозу.

Бета-адренолитические препараты необходимо применять осторожно пациентам с бронхиальной астмой. Если больной астмой принимает бета2-адреномиметический препарат (в виде таблеток или ингаляций), в таком случае, начиная лечение метопрололом, следует проконтролировать дозу бета2-адреномиметика и увеличить ее в случае необходимости.

Метопролол может нарушать контроль гликемии при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения метопрололом (возможность появления блокады атриовентрикулярного узла).

Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота.

При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.

У пациентов с псориазом на фоне приема метопролола возможно обострение заболевания. Бета-адренолитические препараты могут обострять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление.

В том случае, когда метопролол прописан пациентам с опухолями, исходящими из хромаффинной ткани (феохромоцитома), необходимо предварительно применить препарат альфа-адренолитического действия и продолжать его применение одновременно с метопрололом.

Лечение метопрололом может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы.

При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется.

Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.

Следует избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом.

Так же, как и другие бета-адренолитические препараты, метопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных бета-адренолитическими препаратами.

Пацентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают кобинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Лекарственный препарат Метопролол содержит лактозу моногидрат. Его не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения метопрололом могут появиться головокружение и повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на лекарство, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарств.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.